چهارشنبه ۱۰ تیر ۹۴ ۱۳:۲۵
دمانس خفيف تا متوسط از نوع آلزايمر.
بزرگسالان: شروع با 4 ميلي گرم دوبار در روز ترجيحا با وعده غذاي صبحانه و عصرانه. اگر پس از حداقل 4 هفته از درمان، دوزاژ دارو خوب تحمل شد، مقدار مصرف را به 8 ميلي گرم دو بار در روز افزايش دهيد. پس از گذشت حداقل 4 هفته از دوز قبلي، مي‌توان دوز 12 ميلي‌گرم دو بار در هفته را امتحان كرد. مقدار مصرف پيشنهادي روزانه 16 تا 24 ميلي گرم در دو دوز منقسم مي‌باشد؛ اگر از فرم ER استفاده شود، 8 ميلي گرم خوراكي يك بار در روز با صبحانه، پس از حداقل 4 هفته به 16 ميلي‌گرم خوراكي يك بار در روز افزايش مي‌يابد. اين دوز پس از حداقل 4 هفته ديگر، بر اساس پاسخ و مقدار تحمل بيمار، به 24 ميلي گرم يك بار در روز قابل افزايش است.
مقدار مصرف در نارسايي كليه و كبد: در نارسايي متوسط عملكرد كبد (child- pugh score= 7-9)، دوز روزانه نبايد از 16 ميلي گرم بيشتر باشد.
دوز تنظيم شده 16 ميلي گرم در روز براي هر دو مدل فرمولاسيون مي‌باشد (conventional و ER). در نارسايي شديد عملكرد كبد (child- pugh score=10-15) مصرف دارو توصيه نمي‌شود. در نارسايي متوسط كليه، مقدار مصرف روزانه از 16 ميلي گرم بيشتر نشود. در كليرانس كراتينين كمتر از ml/min 9 مصرف دارو توصيه نمي‌شود.
مكانيسم اثر
اثر كولينوميمتيك: مكانيسم دقيق اين عمل ناشناخته مي‌باشد. اين دارو يك مهار كننده رقابتي و برگشت پذير استيل كولين استراز مي‌باشد و به نظر مي‌رسد كه عملكرد كولينرژيك را از طريق افزايش سطح استيل كولين در مغز تقويت مي‌كند.
فارماكوكينتيك
جذب: به خوبي و به سرعت جذب مي‌شود و زيست دستيابي آن حدود 90% مي‌باشد. سطح دارو در حدود يك ساعت به پيك خود مي‌رسد. در افراد مسن سطح دارو 30 تا 40% بالاتر از افراد جوان مي‌باشد.
پخش: به مقدار قابل توجهي در سلولهاي خون گسترش مي‌يابد. اتصال پروتئيني آن ناچيز است.
متابوليسم: در كبد توسط آنزيم CYP2D6 و CYP3A4 متابوليزه شده و گلوكورونيده مي‌شود. درمان همزمان با مهاركننده‌هاي اين سيستم آنزيمي مي‌تواند مقدار زيست دستيابي گالانتامين را افزايش دهد.
دفع: به صورت تغيير نيافته، گلوكورونيده و متابوليت درادرار ترشح مي‌شود. نيمه عمر دارو حدود 7 ساعت مي‌باشد.
بزرگسالان: شروع با 4 ميلي گرم دوبار در روز ترجيحا با وعده غذاي صبحانه و عصرانه. اگر پس از حداقل 4 هفته از درمان، دوزاژ دارو خوب تحمل شد، مقدار مصرف را به 8 ميلي گرم دو بار در روز افزايش دهيد. پس از گذشت حداقل 4 هفته از دوز قبلي، مي‌توان دوز 12 ميلي‌گرم دو بار در هفته را امتحان كرد. مقدار مصرف پيشنهادي روزانه 16 تا 24 ميلي گرم در دو دوز منقسم مي‌باشد؛ اگر از فرم ER استفاده شود، 8 ميلي گرم خوراكي يك بار در روز با صبحانه، پس از حداقل 4 هفته به 16 ميلي‌گرم خوراكي يك بار در روز افزايش مي‌يابد. اين دوز پس از حداقل 4 هفته ديگر، بر اساس پاسخ و مقدار تحمل بيمار، به 24 ميلي گرم يك بار در روز قابل افزايش است.
مقدار مصرف در نارسايي كليه و كبد: در نارسايي متوسط عملكرد كبد (child- pugh score= 7-9)، دوز روزانه نبايد از 16 ميلي گرم بيشتر باشد.
دوز تنظيم شده 16 ميلي گرم در روز براي هر دو مدل فرمولاسيون مي‌باشد (conventional و ER). در نارسايي شديد عملكرد كبد (child- pugh score=10-15) مصرف دارو توصيه نمي‌شود. در نارسايي متوسط كليه، مقدار مصرف روزانه از 16 ميلي گرم بيشتر نشود. در كليرانس كراتينين كمتر از ml/min 9 مصرف دارو توصيه نمي‌شود.
مكانيسم اثر
اثر كولينوميمتيك: مكانيسم دقيق اين عمل ناشناخته مي‌باشد. اين دارو يك مهار كننده رقابتي و برگشت پذير استيل كولين استراز مي‌باشد و به نظر مي‌رسد كه عملكرد كولينرژيك را از طريق افزايش سطح استيل كولين در مغز تقويت مي‌كند.
فارماكوكينتيك
جذب: به خوبي و به سرعت جذب مي‌شود و زيست دستيابي آن حدود 90% مي‌باشد. سطح دارو در حدود يك ساعت به پيك خود مي‌رسد. در افراد مسن سطح دارو 30 تا 40% بالاتر از افراد جوان مي‌باشد.
پخش: به مقدار قابل توجهي در سلولهاي خون گسترش مي‌يابد. اتصال پروتئيني آن ناچيز است.
متابوليسم: در كبد توسط آنزيم CYP2D6 و CYP3A4 متابوليزه شده و گلوكورونيده مي‌شود. درمان همزمان با مهاركننده‌هاي اين سيستم آنزيمي مي‌تواند مقدار زيست دستيابي گالانتامين را افزايش دهد.
دفع: به صورت تغيير نيافته، گلوكورونيده و متابوليت درادرار ترشح مي‌شود. نيمه عمر دارو حدود 7 ساعت مي‌باشد.
داروهاي مرتبط: گالانتامين
- ۹۰ بازديد
- ۰ نظر